TRIMETAZIDINE

17.1. Cơ chế tác dụng

Bằng cách bảo tồn năng lượng chuyển hóa trong các tế bào thiếu oxy hoặc thiếu máu, trimetazidine ngăn cản sự giảm mức ATP nội bào, do đó đảm bảo chức năng hợp lý của bơm ion và kênh Na+/K+ xuyên màng trong khi vẫn duy trì cân bằng nội mô tế bào.

Trimetazidine ức chế quá trình β oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzyme chuỗi kéo dài 3-ketoacyl-CoA thiolase, làm thúc đẩy oxy hóa glucose. Ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose yêu cầu tiêu thụ ít oxy hơn quá trình β oxy hóa. Khả năng oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu. Ở những bệnh nhân thiếu máu cục bộ, trimetazidine hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidine có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.

17.2. Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng

Các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy hiệu quả và an toàn của trimetazidine trong điều trị trên các bệnh nhân có hội chứng động mạch vành mạn tính, khi điều trị đơn độc hoặc phối hợp điều trị với các thuốc chống đau thắt ngực khác, giúp giảm triệu chứng đau ngực và tăng khả năng gắng sức.

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, bao gồm 426 bệnh nhân (TRIMPOL-II), trimetazidine (60 mg/24h) được thêm vào với điều trị metoprolol 100 mg mỗi ngày (50 mg x 2 lần mỗi ngày) trong 12 tuần đã làm tăng đáng kể có ý nghĩa thống kê các chỉ số gắng sức và các triệu chứng lâm sàng khi so sánh với giả dược.

17.3. Liều lượng

Liều dùng là một viên Trimetazidine MR 35 mg mỗi lần, ngày hai lần, chia sáng – tối, uống trong bữa ăn.

Ở các bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (MLCT 30-60 mL/min), liều khuyến cáo là một viên 35 mg vào buổi sáng, trong bữa ăn.

17.4. Chỉ định

Kiểm soát triệu chứng cơn đau thắt ngực ổn định.

17.5. Chống chỉ định và thận trọng

Mẫn cảm với trimetazidine hoặc với bất cứ tá dược nào.

Bệnh Parkinson, có triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động có liên quan khác. Suy thận nặng (MLCT <30 mL/min).

Tài liệu tham khảo

Khuyến cáo về chẩn đoán và điều trị tăng huyết áp 2018, Hội Tim mạch học Quốc gia Việt nam Khuyến cáo về chẩn đoán và điều trị rung nhĩ 2016, Hội Tim mạch học Quốc gia Việt Nam

Khuyến cáo về chẩn đoán, điều trị và dự phòng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch 2016, Hội Tim mạch học Quốc gia Việt Nam Khan M.I.G. (2015), Cardiac drug therapy , Humana Press, New York.

Opie L, Gersh B (2013). Drugs for the Heart. 8th edn . Philadelphia: Elsevier Saunders.

Roffi M., Patrono C., Collet J.-P., et al. (2016). 2015 ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes in patients presenting without persistent ST-segment elevation: Task Force for the Management of Acute Coronary Syndromes in Patients Presenting without Persistent ST-Segment Elevation of the European Society of Cardiology (ESC). Eur Heart J , 37 ( 3 ), 267–315.

Kirchhof P., Benussi S., Kotecha D., et al. (2016). 2016 ESC Guidelines for the management of atrial fibrillation developed in collaboration with EACTS. Eur Heart J , 37 ( 38 ), 2893–2962.

Ponikowski P., Voors A.A., Anker S.D., et al. (2016). 2016 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure: The Task Force for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure of the European Society of Cardiology (ESC)Developed with the special contribution of the Heart Failure Association (HFA) of the ESC. Eur Heart J , 37 ( 27 ), 2129–2200.

Al-Khatib S.M., Stevenson W.G., Ackerman M.J., et al. (2018). 2017 AHA/ACC/HRS Guideline for Management of Patients With Ventricular Arrhythmias and the Prevention of Sudden Cardiac Death. J Am Coll Cardiol , 72 ( 14 ), e91–e220.

Ibanez B., James S., Agewall S., et al. (2018). 2017 ESC Guidelines for the management of acute myocardial infarction in patients presenting with ST-segment elevation. Eur Heart J ( 2 ), 119–177.

Meyer G., Becattini C., Geersing G.-J., et al (2019). 2019 ESC Guidelines for the diagnosis and management of acute pulmonary embolism developed in collaboration with the European Respiratory Society (ERS). 61.

Wijns W., Saraste A., Capodanno D., et al (2019). 2019 ESC Guidelines for the diagnosis and management of chronic coronary syndromes. 71.

Baigent C., Koskinas K.C., Casula M., et al (2019). 2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias: lipid modification to reduce cardiovascular risk. 78.