Lidocaine

a. Cơ chế tác động

Các thuốc nhóm I hoạt động bằng cách block các kênh Na nhanh, do đó ức chế sự khử cực ở pha 0 của điện thế hoạt động. Nhóm I được chia thành 3 phân nhóm dựa vào sự khác nhau về thời gian ức chế kênh Na. Lidocaine là thuốc điều trị rối loạn nhịp thuộc phân nhóm Ib, gồm các thuốc có thời gian ức chế kênh Na ngắn nhất.

Lidocaine rút ngắn thời gian điện thế hoạt động và thời kỳ trơ đặc hiệu của các sợi Purkinje và các tế bào cơ tâm thất. Trong cơ tim bị thiếu máu cục bộ, lidocaine làm kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả và sự trơ hậu tái cực (post repolarization refractoriness), do đó ngăn ngừa sự xuất hiện rối loạn nhịp thất.

b. Chỉ định và liều lượng

Điều trị các rối loạn nhịp thất hoặc các cơn nhanh thất vô mạch (Sau sốc điện khử rung thất, cấp cứu ngừng tuần hoàn)

Liều lượng: Bolus 1-1,5 mg/kg tiêm tĩnh mạch chậm trong 2-3 phút. Có thể nhắc lại liều bolus 0,5-0,7 mg/kg trong 5-10 phút cho tới tổng liều tối đa 3 mg/kg nếu không cắt được cơn rối loạn nhịp thất. Liều duy trì: 1-4 mg/min truyền tĩnh mạch.

Điều trị cắt cơn nhịp nhanh thất đơn dạng huyết động ổn định.

Liều lượng: Tương tự như trên.

Đối với trẻ em: Bolus 0,5-1 mg/kg tiêm tĩnh mạch, không vượt quá 100 mg, sau đó truyền tĩnh mạch liều duy trì 20-50µg/kg/min

c. Chống chỉ định

Không hiệu quả đối với các cơn nhịp nhanh trên thất, hội chứng Wolff-Parkinson-White.

Hội chứng Adam Stock, cơn rối loạn nhịp chậm do block xoang nhĩ, block nhĩ thất, block dẫn truyền trong thất mà chưa sẵn sàng máy tạo nhịp.

d. Tác dụng phụ

Huyết động: Lidocaine nhìn chung không gây ảnh hưởng đến huyết động, thậm chí ở cả bệnh nhân suy tim, và hiếm khi ảnh hưởng đến chức năng của nút xoang hoặc hệ thống dẫn truyền. Tuy nhiên một số trường hợp có thể gây tụt huyết áp. Cần thận trọng sử dụng trên đối tượng bệnh nhân suy tim mất bù, hay sốc tim.

Trên thần kinh: Tốc độ truyền tĩnh mạch cao hơn 3-4 mg/min có thể gây lơ mơ, tê bì, lú lẫn, chóng mặt, sảng, đặc biệt ở những bệnh nhân trên 60 tuổi. Những tác dụng phụ trên thần kinh ít nghiêm trọng hơn có thể xảy ra ở gần một nửa bệnh nhân, kể cả khi tốc độ truyền chỉ 2-3 mg/min.

Trên tim: Đôi khi, có thể xảy ra ngừng xoang, đặc biệt khi dùng cùng các thuốc có tác dụng ức chế nút xoang khác.

e. Tương tác thuốc

Ở những bệnh nhân dùng cimetidine, propranolol halothane, quá trình chuyển hóa qua gan của lidocaine giảm nên cần giảm liều lidocaine để tránh xảy ra ngộ độc. Khi dùng cùng các thuốc gây cảm ứng hệ enzyme của gan như barbiturate, phenytoin, rifampin,…cần tăng liều lidocaine.