Cangrelor

Cơ chế tác dụng

Cangrelor là một chất tương tự adenosine triphosphate tiêm tĩnh mạch (không phải thienopyridine) ức chế thụ thể P2Y12 adenosine diphosphate. Ưu điểm của cangrelor là thời gian khởi đầu tác dụng nhanh và cũng nhanh hồi phục chức năng của tiểu cầu sau khi dừng thuốc.

Bằng chứng lâm sàng

Trong hai thử nghiệm đầu tiên là CHAMPION PLATFORM và CHAMPION PCI đánh giá cangrelor ở những bệnh nhân can thiệp mạch vành qua da đều không thấy sự vượt trội về mặt lâm sàng so với clopidogrel. Trong cả hai thử nghiệm, các bệnh nhân có hội chứng vành cấp hoặc đau ngực ổn định có chỉ định can thiệp mạch vành qua da được truyền cangrelor trong hai giờ hoặc trong suốt thời gian của thủ thuật, tùy theo thời gian nào dài hơn. Không có sự khác biệt có ý nghĩa về kết cục chính (tử vong, nhồi máu cơ tim hoặc phải tái can thiệp do thiếu máu cục bộ) sau 48 giờ giữa cangrelor và clopidogrel.

Một thử nghiệm thứ ba, CHAMPION PHOENIX, chỉ định ngẫu nhiên 11.145 bệnh nhân can thiệp mạch vành cấp hoặc theo kế hoạch, truyền bolus cangrelor hoặc uống clopidogrel liều nạp 600 hoặc 300 mg. Sau 48 giờ, tỷ lệ kết cục chính ở nhóm cangrelor (tử vong, nhồi máu cơ tim, tái thông mạch do thiếu máu cục bộ hoặc huyết khối trong stent) ít hơn. Không có sự khác biệt có ý nghĩa về tính an toàn như chảy máu nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng trong 48 giờ.

Phân tích tổng hợp dữ liệu bệnh nhân từ ba thử nghiệm CHAMPION (12% nhồi máu cơ tim cấp có ST chênh lên, 57% nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên, và 31% bệnh mạch vành ổn định), cangrelor so với nhóm chứng (clopidogrel hoặc giả dược), làm giảm tỷ lệ kết cục chính bao gồm tử vong, nhồi máu cơ tim, tái thông mạch do thiếu máu cục bộ hoặc huyết khối trong stent tại thời điểm sau 48 giờ. Tỷ lệ xuất huyết mức độ nhẹ ở nhóm cangrelor là cao hơn.

Chỉ định điều trị

Cangrelor đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận sử dụng vào tháng 6 năm 2015 với chỉ định là một thuốc điều trị thêm vào can thiệp mạch vành qua da ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12 và không được dùng thuốc ức chế glycoprotein IIb/IIIa

Chống chỉ định

Tiền sử dị ứng hay quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Đang có tình trạng xuất huyết cấp tính.

Liều dùng

Trong PCI: Tiêm tĩnh mạch cangrelor với liều nạp là 30 µg/kg trước khi can thiệp, sau đó truyền tĩnh mạch duy trì liên tục với liều 4 µg/kg/min trong 2 giờ hoặc trong suốt thời gian của thủ thuật, tùy theo thời gian nào dài hơn.

Chiến lược chuyển sang thuốc chống ngưng tập tiểu cầu đường uống, sau can thiệp động mạch vành như sau: Chuyển sang clopidogrel: Dùng ngay 600 mg clopidogrel sau khi dừng truyền cangrelor.

Chuyển sang prasugrel: Dùng ngay 60 mg prasugrel sau khi dừng truyền cangrelor. Chuyển sang ticagrelor: Dùng ngay 180 mg ticagrelor sau khi dừng truyền cangrelor.